Afelor Liquid Caps
Composition
Principes actifs
Ibuprofène.
Excipients
Capsules molles à 200 mg
Macrogol 600 (E1521), gélatine, gélatine hydrolysée, eau purifiée, 40.00 mg solution sorbitol-sorbitan (E420) (corresp. à min. 10 mg de sorbitol), hydroxyde de potassium (E525), érythrosine (E127).
Capsules molles à 400 mg
Macrogol 600 (E1521), gélatine, gélatine hydrolysée, eau purifiée, 71.28 mg solution sorbitol-sorbitan (E420) (corresp. à min. 17.8 mg de sorbitol), hydroxyde de potassium (E525), érythrosine (E127).
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
Afelor Liquid Caps: capsule molle à 200 mg d’ibuprofène.
Afelor Liquid Caps forte: capsule molle à 400 mg d’ibuprofène.
Indications/Possibilités d’emploi
Afelor Liquid Caps est autorisé en automédication pour le traitement à court terme de 3 jours au maximum des indications suivantes:
·douleurs articulaires et ligamentaires;
·douleurs dorsales;
·céphalées;
·maux de dents;
·douleurs menstruelles;
·douleurs après blessures;
·fièvre associée à des affections grippales.
Posologie/Mode d’emploi
Posologie usuelle
Mode d’administration
Destiné à l’administration orale et uniquement en traitement de courte durée en automédication. Il est recommandé de prendre la dose efficace la plus faible pendant une durée de traitement aussi courte que possible (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
Les patients doivent consulter leur médecin en cas de symptômes persistants ou d’aggravation de ceux-ci ou encore lorsqu’une prise de durée supérieure à 3 jours est nécessaire.
Adultes et enfants dès 12 ans
Dose unique: 1 capsule molle.
Intervalle entre 2 prises: 4-6 heures.
Dose maximale en automédication: 6 capsules molles à 200 mg resp. 3 capsules molles à 400 mg (1200 mg d’ibuprofène) par jour.
Sans ordonnance médicale Afelor Liquid Caps convient pour le traitement à court terme durant 3 jours au maximum.
Enfant de moins de 12 ans
L’administration et la sécurité de Afelor Liquid Caps chez l’enfant de moins de 12 ans n’ont pas été étudiées systématiquement à ce jour.
Mode d’emploi correct
Prendre les capsules molles sans mastiquer avec suffisamment de liquide.
Les capsules d’Afelor Liquid Caps ne doivent pas être prises avec des boissons chaudes.
Contre-indications
·Hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients selon la composition.
·Patients présentant des réactions d’hypersensibilité connues telles que bronchospasme, asthme, rhinite, angiœdème ou urticaire après prise d’ibuprofène, d’acide acétylsalicylique ou d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.
·Troisième trimestre de la grossesse (voir «Grossesse/Allaitement»).
·Ulcère gastrique et/ou duodénal ou hémorragie gastro-intestinale actifs ou chroniques dans l’anamnèse (antécédents d’au moins 2 épisodes distincts de perforation documentée ou d’hémorragies).
·Antécédents d’hémorragies gastro-intestinales ou perforation, en rapport avec un traitement préalable par des antirhumatismaux/anti-inflammatoires non stéroïdiens.
·Maladies intestinales inflammatoires (p.ex. maladie de Crohn, colite ulcéreuse).
·Troubles sévères de la fonction hépatique (cirrhose hépatique et ascite).
·Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml/min).
·Insuffisance cardiaque sévère (NYHA III-IV).
·Traitement de douleurs post-opératoires après un pontage coronarien (ou après utilisation d’une assistance cardiorespiratoire).
Mises en garde et précautions
Mise en garde générale pour l’utilisation d’anti-inflammatoires non stéroïdiens systémiques
Effets gastro-intestinaux: Des ulcères, des saignements ou des perforations gastro-intestinaux parfois d’issue fatale peuvent être observés chez des patients traités avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), sélectifs de la COX-2 ou non. Ces effets indésirables peuvent survenir à tout moment sans signes annonciateurs ni antécédents connus. Pour réduire ce risque, il convient donc d’administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
Le risque d’hémorragie, d’ulcères et de perforation gastro-intestinaux augmente avec la dose d’AINS chez les patients avec des antécédents d’ulcères, en particulier accompagnés de complications telles qu’hémorragies et perforations (voir aussi «Contre-indications») ainsi que chez les patients plus âgés. Ces patients doivent commencer le traitement avec les doses les plus faibles disponibles.
Les patients ayant des antécédents de toxicité gastro-intestinale, en particulier les personnes très âgées, doivent signaler tout symptôme inhabituel survenant au niveau de l’abdomen (en particulier des saignements gastro-intestinaux) surtout en début de traitement.
La prudence est de mise chez les patients recevant une médication concomitante pouvant accroître le risque d’ulcères ou de saignements, telle que corticostéroïdes oraux, anticoagulants comme la warfarine, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou inhibiteur de l’agrégation plaquettaire comme l’aspirine (voir aussi sous «Interactions»).
Lorsqu’un patient sous ibuprofène présente des saignements gastro-intestinaux ou des ulcères, il faut arrêter le traitement.
Effets cardiovasculaires ou cérébro-vasculaires: Des études contrôlées contre placebo ont mis en évidence pour certains inhibiteurs sélectifs de la COX-2 une augmentation du risque de complications cardio-vasculaires et cérébro-vasculaires thrombotiques.
Les études cliniques et les données épidémiologiques suggèrent que l’utilisation d’ibuprofène, en particulier à des doses élevées (2400 mg/jour) et sur une durée prolongée, est associée à un risque accru d’événements thrombotiques artériels (infarctus du myocarde et accident vasculaire cérébral, p.ex.).
Par conséquent, jusqu’à ce que de telles données soient disponibles, l’ibuprofène ne doit être administré qu’après évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque en cas de pathologie coronarienne avérée, de maladies cérebro-vasculaires, d’artériopathies obstructives périphériques ou aux patients présentant d’importants facteurs de risques (p.ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme). Tenant compte de ce risque, il convient d’administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
Les effets rénaux des AINS incluent la rétention hydrique avec œdèmes et/ou hypertension artérielle. Chez les patients présentant des troubles de la fonction cardiaque et/ou une hypertension et d’autres états qui les prédisposent à la rétention hydrique, l’ibuprofène ne devrait donc être utilisé qu’avec prudence.
Celle-ci est également de rigueur chez les patients qui prennent simultanément des diurétiques ou des inhibiteurs de l’ECA et en cas de risque élevé d’hypovolémie.
Une certaine prudence est de mise dans les situations suivantes, où Afelor Liquid Caps ne doit être pris que sur prescription et sous surveillance médicale:
·Prudence chez les patients très âgés, on observe une fréquence supérieure d’effets indésirables après la prise d’AINS, en particulier des saignements gastro-intestinaux et des perforations, parfois d’issue fatale. Par conséquent, pour des raisons médicales de principe, la prudence est recommandée. Il est surtout recommandé d’administrer la dose efficace la plus faible possible aux patients âgés fragiles ou de faible poids corporel.
·Chez les patients souffrant ou ayant souffert d’asthme bronchique, l’ibuprofène peut déclencher un bronchospasme.
·En cas d’insuffisance rénale.
·En cas d’insuffisance cardiaque.
·En cas de troubles de la fonction hépatique ou d’insuffisance hépatique.
·Effets hématologiques: comme d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, l’ibuprofène peut inhiber l’agrégation plaquettaire et allonger le temps de saignement.
En cas d’utilisation non conforme, prolongée et à fortes doses de substances analgésiques, des céphalées peuvent apparaître; celles-ci ne doivent pas être traitées par de plus fortes doses de l’antalgique.
Effets rénaux: de manière générale, l’utilisation continue d’analgésiques, en particulier l’association de différents principes actifs analgésiques, peut provoquer des lésions rénales persistantes avec le risque d’une défaillance rénale (néphropathie des analgésiques).
Autres AINS: l’utilisation d’ibuprofène en association avec d’autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase 2, doit être évitée.
Lupus érythémateux systémique (LES) et collagénoses mixtes: le lupus érythémateux systémique et les collagénoses mixtes en raison du risque accru de méningite aseptique.
Fertilité: il est fortement probable que les principes actifs inhibant la synthèse des prostaglandines/de la cyclo-oxygénase puissent affecter la fertilité de la femme par un effet sur l’ovulation. Cela est réversible à l’arrêt du traitement.
Réactions cutanées sévères: très rarement, de graves réactions cutanées dont certaines d’issue fatale, y compris dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) ainsi qu’exanthème médicamenteux avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS) ont été rapportées sous traitement par AINS (voir aussi «Effets indésirables»). Le risque de ce type de réactions semble être maximal au début du traitement, puisque ces réactions sont apparues pour la plupart au cours du premier mois de traitement. Des cas de pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG) ont été rapportés en lien avec des médicaments contenant de l’ibuprofène. Dès les premiers signes d’éruptions cutanées, de lésions muqueuses ou d’autres signes d’une réaction d’hypersensibilité, le traitement par Afelor Liquid Caps doit être arrêté.
Dissimulation des symptômes d’infections sous-jacentes: Afelor Liquid Caps peut masquer les symptômes d’une infection, ce qui peut retarder la mise en place d’un traitement adéquat et ainsi aggraver l’infection. C’est ce qui a été observé dans le cas des pneumonies communautaires d’origine bactérienne et des complications bactériennes de la varicelle. Lorsque Afelor Liquid Caps est administré pour traiter la fièvre ou la douleur liée à une infection, il est conseillé de surveiller l’infection. En milieu non hospitalier, le patient doit consulter un médecin si les symptômes persistent ou s’aggravent.
Ce médicament contient au moins 10 mg de sorbitol par capsule molle à 200 mg ou au moins 17 mg de sorbitol par capsule molle à 400 mg.
L’effet additif des produits administrés concomitamment contenant du sorbitol (ou du fructose) et l’apport alimentaire de sorbitol (ou de fructose) doit être pris en compte. La teneur en sorbitol dans les médicaments à usage oral peut affecter la biodisponibilité d’autres médicaments à usage oral administrés de façon concomitante.
Interactions
L’ibuprofène ne doit pas être pris en association avec:
·L’acide acétylsalicylique (Aspirine): à l’exception de l’acide acétylsalicylique très faiblement dosé (<75 mg/j), puisqu’il peut accroître le risque d’effets indésirables (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
·D’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens y compris les inhibiteurs de la COX-2: La prise concomitante de deux AINS ou plus est à éviter, puisque le risque d’effets indésirables est accru (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
Les données expérimentales indiquent que, lors d’une administration concomitante, l’ibuprofène peut inhiber l’effet sur l’agrégation plaquettaire de l’acide acétylsalicylique faiblement dosé. Ces données sont toutefois limitées et l’extrapolation de données ex vivo à la situation clinique est incertaine. On ne peut tirer aucune conclusion certaine concernant la prise régulière d’ibuprofène. Un effet clinique significatif est improbable lors de la prise occasionnelle d’ibuprofène (voir «Propriétés/Effets»).
Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens et/ou glucocorticoïdes ainsi que l’alcool: renforcement des effets secondaires gastro-intestinaux, risque accru d’hémorragies gastro-intestinales. L’acide salicylique déplace l’ibuprofène de sa liaison aux protéines.
L’ibuprofène doit être utilisé avec prudence en cas d’association avec:
Probénécide, sulfinpyrazone: l’ibuprofène est éliminé plus lentement, l’action uricosurique du probénécide et de la sulfinpyrazone est réduite.
Anticoagulants oraux: les anti-inflammatoires peuvent renforcer l’effet des anticoagulants tels que la warfarine.
Antidiabétiques oraux: il n’a pas été observé de renforcement de l’effet hypoglycémiant.
Antihypertenseurs (inhibiteur de l’ECA et antagonistes de l’angiotensine II) et diurétiques: il faut s’attendre à une diminution de l’efficacité des diurétiques et des antihypertenseurs. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (p.ex. patients déshydratés ou patients âgés présentant une insuffisance rénale), le traitement simultané par un ECA ou par un antagoniste de l’angiotensine II et des substances inhibant la cyclo-oxygénase, peut induire une aggravation de la fonction rénale, y compris une potentielle insuffisance rénale aiguë, généralement réversible.
Il faut aussi prendre en compte cette interaction chez les patients qui prennent des inhibiteurs de la COX-2 en association avec des inhibiteurs de l’ECA ou des antagonistes de l’angiotensine II. Par conséquent, une telle association doit être utilisée uniquement avec prudence, surtout chez les patients âgés. Les patients devront être encouragés à prendre une quantité adéquate de liquide et les valeurs rénales doivent être surveillées régulièrement après le début du traitement concomitant. Les diurétiques peuvent accroître le risque de néphrotoxicité des AINS.
L’utilisation simultanée d’ibuprofène et de diurétiques d’épargne potassique peut provoquer une hyperkaliémie.
Corticostéroïdes: risque accru d’ulcère et de saignements gastro-intestinaux (voir «Mises en garde et précautions»).
Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire et inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS): risque accru de saignements gastro-intestinaux (voir «Mises en garde et précautions»).
Antagonistes des récepteurs histaminiques H: il n’est pas prouvé que l’ibuprofène exerce une interaction d’importance clinique avec la cimétidine ou la ranitidine.
Glycosides cardiaques: les AINS peuvent provoquer une insuffisance cardiaque, réduire le TFG ainsi qu’augmenter les taux plasmatiques des glycosides tels que la digoxine.
Phénytoïne: il se peut que la concentration plasmatique de la phénytoïne soit augmentée.
Lithium: l’administration concomitante peut provoquer une élévation de la lithémie, il est donc recommandé de contrôler la concentration plasmatique du lithium.
Méthotrexate: augmentation de la toxicité du méthotrexate. Il est possible que le taux plasmatique de méthotrexate soit accru en cas d’administration concomitante.
Baclofène: augmentation de la toxicité du baclofène.
Antibiotiques du groupe des quinolones: l’action centrale est augmentée. Les études menées chez les animaux ont démontré que les convulsions associées aux quinolones pouvaient être plus fréquentes dans un contexte d’AINS. Les patients qui prennent des quinolones et des AINS simultanément peuvent présenter un risque accru de convulsions.
Ciclosporines: la toxicité rénale peut être augmentée.
Mifépristone: les AINS ne doivent pas être utilisés pendant les 8-12 jours suivant la prise de mifépristone parce que les AINS peuvent diminuer l’effet de la mifépristone.
Tacrolimus: le risque de néphrotoxicité peut être accru en cas de prise concomitante de tacrolimus et d’AINS.
Zidovudine: la prise concomitante de zidovudine et d’AINS accroît le risque de toxicité hématologique. Certains éléments parlent en faveur d’un risque accru d’hémarthroses et d’hématomes chez les hémophiles VIH positifs en cas de prise concomitante de zidovudine et d’AINS.
Grossesse, Allaitement
Grossesse
L’inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir une incidence négative sur la grossesse ainsi que sur le développement embryonnaire et fœtal. Selon certaines données tirées d’études épidémiologiques, l’administration d’inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines au début de la grossesse accroît en effet le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de gastroschisis. On présume que ce risque est proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.
Chez les animaux, il est prouvé que l’administration d’inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation des pertes pré- et postimplantatoires ainsi que de la létalité embryo-foetale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, notamment cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines pendant la phase de l’organogenèse.
Tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent:
·exposer le fœtus aux risques suivants:
toxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire).
atteintes rénales allant jusqu’à l’insuffisance rénale et l’oligohydramnios.
·exposer la mère et l’enfant aux risques suivants:
allongement potentiel du temps de saignement, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant intervenir même après administration de doses très faibles.
inhibition des contractions utérines retardant ou allongeant l’accouchement.
Premier et deuxième trimestres
Pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse, l’ibuprofène ne doit être administré qu’en cas de nécessité absolue. Si l’ibuprofène est donné à une femme qui envisage une grossesse ou qui est au premier ou au deuxième trimestre de sa grossesse, la dose doit être aussi faible et la durée du traitement aussi courte que possible.
Oligohydramnios / insuffisance rénale néonatale / rétrécissement du canal artériel
La prise d’AINS à partir de la 20e semaine de grossesse peut provoquer des troubles de la fonction rénale du fœtus, qui peuvent entraîner un oligohydramnios et dans certains cas, une insuffisance rénale néonatale. Ces effets indésirables surviennent en moyenne après quelques jours à quelques semaines de traitement, mais des oligohydramnios ont été rapportés, dans de rares cas, dès 48 heures après le début d’un traitement par AINS. L’oligohydramnios est souvent réversible à l’arrêt du traitement, mais pas toujours. Les complications d’un oligohydramnios prolongé comprennent par exemple des contractures des membres et une maturation pulmonaire tardive. Depuis la mise sur le marché, des méthodes invasives telles qu’une transfusion d’échange ou une dialyse ont été nécessaires dans quelques cas de fonction rénale néonatale réduite.
En outre, un rétrécissement du canal artériel a été observé à la suite du traitement au deuxième trimestre, avec un retour à la normale après l’arrêt du traitement dans la plupart des cas.
Il y a lieu d’envisager une surveillance par échographie du liquide amniotique et du cœur du fœtus lorsque le traitement par Afelor Liquid Caps se prolonge au-delà de 48 heures. En cas de survenue d’un oligohydramnios ou de rétrécissement du canal artériel, arrêter Afelor Liquid Caps et procéder aux examens de suivi selon la pratique clinique.
Troisième trimestre
L’ibuprofène est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse.
Allaitement
Les AINS passent dans le lait maternel. Par mesure de précaution, l’ibuprofène ne doit donc pas être administré aux femmes qui allaitent. Si le traitement s’avère indispensable, il convient alors de nourrir l’enfant au biberon.
Fertilité
L’utilisation d’ibuprofène peut avoir un impact négatif sur la fécondité féminine et n’est dès lors pas recommandé aux femmes qui envisagent une grossesse.
L’arrêt des traitements à base d’ibuprofène devrait également être envisagé chez les femmes qui ne parviennent pas à débuter une grossesse ou qui subissent des tests de fécondité.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Afelor Liquid Caps peut atténuer les réflexes au point de diminuer l’aptitude à la conduite et à l’utilisation de machines (voir «Effets indésirables»).
Effets indésirables
Les effets indésirables rapportés sous ibuprofène sont classés ci-dessous par systèmes d’organes et par fréquence. Les indications de fréquence correspondent aux conventions suivantes: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), occasionnels (≥1/1’000, <1/100), rares (≥1/10’000, <1/1’000), très rares (<1/10’000) et fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections hématologiques et du système lymphatiques
Occasionnels: Anémie ferriprive.
Très rares: Troubles hématologiques tels qu’agranulocytose, thrombopénie, neutropénie, anémie aplasique, leucopénie, pancytopénie, anémie hémolytique auto-immune.
Les premiers signes sont la fièvre, des douleurs de la gorge, des blessures buccales superficielles, des troubles pseudo-grippaux, une forte fatigue, des saignements de nez et des hémorragies cutanées.
Affections du système immunitaire
Réactions d’hypersensibilité1 constituées de:
Occasionnels: Urticaire, prurit.
Très rares: Réactions graves d’hypersensibilité. Les symptômes suivants peuvent apparaître: œdème du visage, tuméfaction de la langue, œdème laryngé, dyspnée, tachycardie et chute de la tension artérielle. Angiœdème, bronchospasme et choc anaphylactique.
Fréquence inconnue: Réactions des voies respiratoires y compris asthme, exacerbation d’asthme ou dyspnée
Affections psychiatriques
Très rares: États psychotiques, dépression et anxiété.
Affections du système nerveux
Fréquents: Céphalées.
Occasionnels: Vertige.
Très rares: Méningite aseptique2.
Affections oculaires
Très rares: Troubles de la vision, amblyopie, névrite optique.
Affections de l’oreille et du labyrinthe
Très rares: Acouphènes, surdité.
Affections cardiaques
Très rares: Insuffisance cardiaque et œdème.
Affections vasculaires
Très rares: Hypertension.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rares: œdème aigu du poumon.
Affections gastro-intestinales
Fréquents: Nausée, sensation de réplétion, dyspepsie, douleurs abdominales, diarrhée, constipation et gastrite érosive.
Occasionnels: Vomissement.
Rares: Ballonnements.
Très rares: Ulcère peptique avec perforations ou hémorragies gastro-intestinaux, méléna, hématémèse, parfois d’issue fatale, en particulier chez les patients âgés, stomatite ulcéreuse.
Fréquence inconnue: Exacerbation d’une colite ou de la maladie de Crohn.
Affections hépatobiliaires
Très rares: Troubles de la fonction hépatique, lésions hépatiques
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnels: Éruptions cutanées diverses, purpura
Très rares: Des réactions cutanées de formes sévères telles que réactions bulleuses y compris syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme, fascéite nécrosante et nécrolyse épidermique toxique peuvent apparaître.
Fréquence inconnue: Hypersensibilité médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS), pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG), réactions de photosensibilité.
Affections du rein et des voies urinaires
Occasionnels: Troubles de la fonction rénale et œdème.
Très rares: Insuffisance rénale aiguë, nécrose papillaire surtout en cas d’utilisation prolongée accompagnée d’élévation de la concentration sanguine d’acide urique, néphrite tubulo-interstitielle.
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
Occasionnels: Fatigue et asthénie.
Investigations:
Très rares: Diminution du taux d’hémoglobine.
1 Des réactions d’hypersensibilité ont été observées sous traitement par ibuprofène. Celles-ci peuvent être a) des réactions allergiques non spécifiques et des réactions anaphylactiques, b) des réactions des voies respiratoires y compris asthme, exacerbation d’un asthme, bronchospasme ou dyspnée, ou c) des réactions cutanées diverses y compris éruption cutanée de différentes formes, prurit, urticaire, purpura, angiœdème et plutôt rarement des dermatoses exfoliatives et bulleuses telles que la nécrolyse épidermique toxique, le syndrome de Stevens-Johnson ou l’érythème multiforme.
2 Le mécanisme pathologique de la méningite aseptique induite par le principe actif n’est pas complètement élucidé. Pourtant, les données disponibles concernant la méningite aseptique induite par les AINS suggèrent une réaction d’hypersensibilité (en raison de la relation temporelle entre l’utilisation et la disparition des symptômes à l’arrêt du traitement). Dans des cas isolés, la symptomatologie d’une méningite aseptique a été observée avec raideur de la nuque, céphalées, nausée, vomissement, fièvre ou désorientation pendant le traitement par ibuprofène chez des patients présentant une pathologie autoimmune connue (tels que p.ex. patients souffrant d’un lupus érythémateux systémique, de diverses pathologies du tissu conjonctif).
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage
Signes et symptômes: La plupart des patients ayant ingéré une quantité très importante d’ibuprofène développent surtout des symptômes de nausée, vomissements, douleurs épigastriques, vertige, somnolence, tremblements et dans de rares cas, diarrhées, acouphènes, céphalées et ataxie, tachycardie, myosis et élévation réversible des transaminases et de la bilirubine; une thrombopénie et des hémorragies gastro-intestinales sont aussi possibles. En cas de surdosage plus grave apparaît une toxicité du SNC accompagnée de symptômes tels que vertige, obnubilation, occasionnellement excitation et désorientation, perte de connaissance ou coma. Des convulsions apparaissent occasionnellement. En cas d’intoxication grave, une hyperkaliémie et une acidose métabolique peuvent apparaître, le temps de prothrombine peut être allongé, probablement en raison d’interactions avec les facteurs de coagulation. Une utilisation prolongée à des doses supérieures à celles recommandées peut entraîner une hypokaliémie sévère et une acidose tubulaire rénale. Les symptômes peuvent inclure une diminution de la conscience et une faiblesse généralisée. Une insuffisance rénale aiguë et une insuffisance hépatique, une hypotension, une dépression respiratoire et une cyanose peuvent aussi apparaître. Une exacerbation de l’asthme et une apnée sont possibles chez les asthmatiques et les enfants de moins de 2 ans.
Des symptômes graves sont possibles à partir de 400 mg/kg bien que des doses de 60 g aient été tolérées sans problèmes et que des personnes aient survécu à des doses allant jusqu’à 100 g. Chez les personnes âgées, les enfants en bas âge, les insuffisants hépatiques ou rénaux et les alcooliques, des symptômes graves peuvent déjà se manifester à des doses plus faibles.
Traitement: Le traitement d’un surdosage est un traitement symptomatique et de soutien avec maintien des fonctions respiratoires, ainsi que surveillance et stabilisation cardiaque et des fonctions vitales.
A partir d’une dose >200 mg/kg (petit enfant) ou de 20 g (adulte), détoxification à l’aide de charbon activé (administration unique par voie orale de 1 g/kg de poids corporel en suspension aqueuse). Par contre, lors d’un surdosage excessif, procéder à un lavage gastrique suivi d’une administration de charbon activé dans l’heure suivant l’ingestion. Une surveillance médicale est requise à partir de 300 mg/kg et chez tous les sujets à risque élevé. Durée de la surveillance: 4 heures, 12 heures pour les préparations à libération retardée. Analyses de laboratoire: transaminases, créatinine et bilirubine; chez les patients symptomatiques, analyse complémentaire des gaz sanguins, des électrolytes et des thrombocytes. Lorsque l’ibuprofène est déjà absorbé, il faut administrer des substances alkalinisantes qui favorisent l’excrétion urinaire de l’ibuprofène acide. En cas de convulsions répétées ou persistantes, un traitement par diazépam ou lorazépam sera instauré. En cas d’asthme il faut administrer des bronchodilatateurs.
Propriétés/Effets
Code ATC
M01AE01
Mécanisme d’action
Afelor Liquid Caps a des propriétés analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. L’ibuprofène est un dérivé de l’acide propionique qui a un effet inhibiteur marqué sur la synthèse des prostaglandines, ce qui explique son effet analgésique et anti-inflammatoire. De plus, l’ibuprofène inhibe de manière réversible l’agrégation plaquettaire.
Des données expérimentales indiquent qu’en cas d’administration concomitante d’ibuprofène et d’acide acétylsalicylique, l’effet de l’acide acétylsalicylique faiblement dosé sur l’agrégation plaquettaire peut être inhibé. Au cours d’une étude pendant laquelle 400 mg d’ibuprofène en dose unique étaient administrés soit 8 heures avant, soit 30 minutes après la prise d’une préparation d’acide acétylsalicylique (81 mg) à libération rapide, on a observé une diminution de l’effet de l’acide acétylsalicylique sur la formation de thromboxane et donc sur l’agrégation plaquettaire. Cependant, ces données limitées et l’improbable extrapolation de ces données ex vivo à une situation clinique ne permettent pas de tirer des conclusions certaines concernant une prise régulière d’ibuprofène. En cas d’utilisation occasionnelle d’ibuprofène, une réaction croisée cliniquement significative est improbable.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d’action».
Efficacité clinique
Pas de donnée spécifique disponible.
Pharmacocinétique
Absorption
La concentration plasmatique maximale de 49,9 mg/l est atteinte en 46 minutes après une dose orale de capsules molles équivalente à 400 mg d’ibuprofène. Si le produit est pris après un repas, l’absorption, qui a lieu principalement au niveau de l’intestin grêle, est considérablement plus lente et les concentrations sériques maximales sont plus basses. La demi-vie sérique est de 1,5-2 heures.
Distribution
La liaison aux protéines est de 99% environ.
Métabolisme
L’ibuprofène est décomposé dans le foie en deux métabolites principaux.
Élimination
L’ibuprofène est éliminé rapidement par les reins, principalement sous forme de métabolites inactifs. Il ne se produit pas d’accumulation d’ibuprofène, même lors d’administration répétée. 24 heures après la dernière dose, l’ibuprofène ou ses métabolites sont presque totalement éliminés. Aucune différence n’a pu être démontrée quant au profil pharmacocinétique chez les personnes âgées. Des études limitées démontrent que l’ibuprofène est excrété en concentrations infimes dans le lait maternel.
Données précliniques
Mutagénicité
L’ibuprofène n’a révélé aucun potentiel mutagène in vitro et n’était pas carcinogène chez le rat et la souris.
Toxicité sur la reproduction
Les études expérimentales ont montré que l’ibuprofène passe la barrière placentaire, mais n’a pas d’effet tératogène.
Remarques particulières
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15 - 25 °C), dans l’emballage d’origine et hors de la portée des enfants.
Numéro d’autorisation
69402 (Swissmedic).
Présentation
Afelor Liquid Caps 200 mg: emballage de 10 capsules molle. [D]
Afelor Liquid Caps forte 400 mg: emballage de 10 capsules molle. [D]
Titulaire de l’autorisation
NOBEL Pharma Schweiz AG, Risch.
Mise à jour de l’information
Juin 2023.